Siprofloksatsin

Siprofloksatsin (lotincha: Ciprofloxacinum ,inglizcha: Ciprofloxacin) ikkinchi avlod ftorxinolonlar guruhiga mansub antimikrob dori vositasi [.

Siprofloksatsin eng samarali ftorxinolonlardan biri bo'lib, u klinik amaliyotda keng qoʻllanadi, turli mamlakatlarda ko'plab nomlarda ishlab chiqaril.

Farmakologik taʼsiri

Ftorxinolonlar hosilasi boʻlgan keng spektrli mikroblarga qarshi vosita bo'lib, bakterial DNK-girazani ingibitsiya qiladi (genetik maʼlumotni o'qish uchun zarur boʻlgan yadro RNK atrofida xromosoma DNKning superspiralizatsiya jarayoni uchun javob beradigan topoizomeraz II va IV), DNK sintezini, bakteriyalarning o'sishi va bo'linishini buzadi; aniq morfologik o'zgarishlarga (jumladan hujayra devori va membranalarda) va bakterial hujayraning tez o'limiga olib keladi. U gram-manfiy organizmlarga tinchlik va bo'linish davrida bakteritsid taʼsir ko'rsatadi (chunki u nafaqat DNK girazasiga taʼsir qiladi, balki hujayra devorining lizisini ham keltirib chiqaradi), gram-musbat mikroorganizmlarga - faqat bo'linish davrida taʼsir ko'rsatadi. Makroorganizm hujayralari uchun past toksiklik ularda DNK giraza yo'qligi bilan izohlanadi. Siprofloksatsinni qabul qilish fonida giraz ingibitorlari guruhiga kirmaydigan boshqa antibiotiklarga chidamlilikning parallel rivojlanishi kuzatilmaydi, bu esa uni aminoglikozidlar, penitsillinlar, sefalosporinlar, tetratsiklinlar va boshqa ko'plab antibiotiklarga chidamli bakteriyalarga nisbatan yuqori samarali qiladi. Gram-manfiy aerob bakteriyalar siprofloksatsinga sezgir: enterobakteriyalar (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteusce da Serave, Proteusceave, Proteusceave.., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.) va boshqalar. Gram-manfiy bakteriyalar (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), ba'zi hujayra ichidagi patogenlar - Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae ; Gram-musbat aerob bakteriyalar: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Metitsillinga chidamli stafilokokklarning aksariyati siprofloksatsinga ham chidamli. Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (hujayra ichida joylashgan) sezgirligi o'rtacha (ularni bostirish uchun yuqori konsentratsiyalar talab qilinadi). Preparatga chidamli: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Treponema pallidumga qarshi samarali emas. Rezistentlik juda sekin rivojlanadi, chunki, bir tomondan, siprofloksatsin ta'siridan so'ng, deyarli hech qanday turg'un mikroorganizmlar qolmaydi, boshqa tomondan, bakterial hujayralarda uni faollashtiradigan fermentlar yo'q.

Farmakokinetikasi

Og'iz orqali qabul qilinganda, u oshqozon-ichak traktidan tez va to'liq so'riladi (asosan o'n ikki barmoqli ichak va jejunumda). Ovqatlanish so'rilishni sekinlashtiradi, lekin o'zgarmaydi